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现已确认一氧化氮(NO)能激活乌苷酸环化酶,使GTP转化为环鸟苷酸(cGMP)施展其第二信使作用,致使平滑肌舒张,使阴茎勃起。前列腺素E1(PGE1)和血管活性肠肽(VIP)能激活腺苷酸环化酶,使ATP转化为环腺苷酸(cAMP)施展其第二信使作用,致使平滑肌舒张,使阴茎勃起。NO和PGE1都可影响细胞表里K、Ca的转变,致使平滑肌舒张,使阴茎勃起。
重要口服药物:
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1阿波吗啡(Apomorphine)是中枢启动型药物。其为吗啡衍生物,属于D2型多巴胺受体激动剂,重要作用于下丘脑的性运动中枢,启动和调治勃起功用。1999年临床研讨报导,一组520例,双盲实验结果表明:服药2mg组的有效力为44.0%(安慰剂为37.8%),服药4mg组的有效力为58.1%(安慰剂为36.6%),服药5mg组的有效力为52.8%(安慰剂为28.9%)。服药6mg组的有效力为60.9%(安慰剂为29.3%),重要的不良反应是恶心、吐逆,分别为2mg组是0.5%,4mg组是11.7%,5mg组是16.0%,6mg组是16.6%。现在仍举行临床研讨,还没有应用于临床。
2西地那非(Sildenafil)是四周增进型药物。其为磷酸二酯酸5型(PDE5)抑止剂。重要作用于部分和四周神经系统,经由过程抑止磷酸二酯酶5型,加强一氧化氮的作用,削减环乌苷酸的降解而增进或加强勃起功用。现已应用于临床,口服剂量为25mg,50mg和100mg,按需于性交前一小时服用。欧美国家临床研讨报导服药组有效力为70%(777例),安慰剂组为21%(441例)。我国7个单元614例临床研讨报导,总有效力为81%,(安慰剂组为40%)。其不良反应重要表现为:面部潮红(血管扩大)11.4%,头晕7.4%,头痛3.6%,视觉非常3.8%,鼻塞3.6%。北京协和医院93例临床研讨结果为,总有效力81%,(安慰剂组为35%)。其不良反应:面部潮红(血管扩大)15.5%,头晕8.5%,头痛5.6%,眼部不适5.6%,心悸4.2%,消化不良1.4%。
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